Группа ученых объявила о создании антибиотика, к которому у бактерий не возникает устойчивость.
Избыточное использование антибиотиков, самолечение, внутрибольничные инфекции сформировали у микроорганизмов новые способы противодействия. На фоне тревожных заявлений об исчерпании «запаса антибиотиков» обнадеживающей новостью стала публикация исследователей из Университета Калифорнии о новой группе синтетических антибиотиков широкого спектра, не вызывающих резистентности у бактерий.
Конъюгированные олигоэлектролиты (COE) – небольшие синтетические молекулы, которые разрабатывались как транспортеры электронов через мембраны клеток, обладают еще и уникальным бактерицидным эффектом.
Эти низкомолекулярные соединения с легкостью встраиваются в мембраны бактериальных клеток и нарушают их целостность за счет несоответствия размера молекулы СОЕ и толщины клеточной стенки. Также существенным преимуществом этой группы веществ является несложный путь их химического синтеза и возможность быстрого создания новых структурных аналогов с заданными свойствами.
Из 15 СОЕ ученые, отобрали лучшего кандидата в лекарственные препараты – COE2-2-гексил, который показал широкий спектр антибактериальной активности в отношении 17 клинических штаммов различных родов бактерий, выделенных в том числе от пациентов с сепсисом.
Получив подтверждение бактерицидного действия COE2-2-гексила в тестах in vitro на клеточных культурах, ученые оценили его эффективность и безопасность in vivo на мышах с бактериальным сепсисом, вызванным полученными от пациентов резистентными к антибиотикам штаммами золотистого стафилококка и Klebsiella pneumoniae.
Результаты проведенного доклинического исследования показали отсутствие каких-либо проявлений токсического действия COE2-2-гексила и его высокую эффективность в отношении устойчивых к существующим антибиотикам бактерий. COE2-2-гексил также не вызывал резистентности у грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
На основании проведенной работы, ученые предположили, что модульная конструкция COE позволяет «построить» спектр соединений в качестве новой универсальной терапии с высоким потенциалом действия в отношении патогенов, устойчивых ко всем или почти ко всем существующим противомикробным препаратам.
Следующим этапом планируется проведение исследований препарата на человеке.
Источник: www.thelancet.com/journals/ebiom/article/PIIS2352-3964(23)00026-9/fulltext
